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伊维菌素 ivermectin
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商品详情

商品名称:伊维菌素 ivermectin
商品编号:ECS000649
店铺:MZMALL PHARMACY
重量:20克

伊维菌素是新型的广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药,对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。但对绦虫、吸虫及原生动物无效。大环内酯类抗寄生虫药对线虫及节肢动物的驱杀作用,在于增加虫体的抑制性递质γ-氨基丁酸〔GABA)的释放,以及打开谷氨酸控制的Cl离子通道,增强神经膜对Cl的通透性,从而阻断神经信号的传递,最终神经麻痹,使肌肉细胞失去收缩能力,从而导致虫体死亡。

 

【功效主治】适用于盘尾丝虫病和类圆线虫病及钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫感染。

【化学成分】本品主要成分是伊维菌素B1a与伊维菌素B1b,伊维菌素B1a的化学名为(5-O-去甲基-2223-双氢阿维菌素A1a;伊维菌素B1b的化学名为(5-O-去甲基-25-去(1-甲丙基)-2223-双氢。

【药理作用】 1、药理作用本品为阿维菌素的衍生物,属口服半合成的广谱抗寄生虫药。本品对各种生命周期的大部分线虫(但非所有线虫)均有作用;对盘尾丝虫的微丝蚴有效、但对成虫无效;对仅处于肠道的类圆线虫也有效。本品具有选择性的抑制作用,通过与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞中谷氨酸为阀门的氯离子通道的高亲和力结合,从而导致细胞膜对氯离子通透性的增加,引起神经细胞或肌肉细胞超极化,使寄生虫麻痹或死亡。本品亦可与其它配体阀门(如神经递质γ-氨基丁酸(GABA))的氯离子通道相互作用。本品的选择性是因为一些哺乳动物体内没有谷氨酸-氯离子通道,且阿维菌素对哺乳动物配体-氯离子通道仅有低亲和力。本品不能穿透人的血脑屏障。2、毒理研究遗传毒性:仅进行了体外的致突变试验,结果均未发现本品有遗传毒性。生殖毒性:在大鼠重复给药剂量达人临床最大推荐剂量的3倍时(以体表面积计),未见对动物生育力有影响。小鼠、大鼠和兔重复给药剂量分别达人临床最大推荐剂量的0.28.14.5倍时(以体表面积计),显示本品有致畸作用。两种动物均出现腭裂,兔子还出现杵状前爪。这些作用是在接近于母体毒性剂量时发生。因此,本品显然不是选择性的胎儿毒性,然而尚无充分和严格的孕妇研究资料以确认在妊娠中使用本品的安全性,所以妊娠期间不应使用。

【药物相互作用】尚不明确。

【不良反应】全身性反应:包括虚弱、无力、腹痛、发热;胃肠道反应:包括厌食、便秘、腹泻、恶心、呕吐;神经系统反应:包括头晕、嗜睡、眩晕、震颤;皮肤:包括瘙痒、皮疹、丘疹、风疹、小脓包;眼科:下列眼科不良反应是由疾病本身所致,但也有报道其出现在用伊维菌素治疗之后。些不良反应包括视觉异常、眼睑水肿、前眼色素层炎、结膜炎、Limbitis、角膜炎、脉络膜视网膜炎或脉络膜炎。上述症状一般为轻微症状,不导致失明,一般不经皮质甾类治疗可自行缓和。其它:包括关节痛、滑膜炎、腋窝淋巴结肿大及有压痛、颈淋巴结肿大及有压痛、腹股沟淋巴结肿大及有压痛、其它部位淋巴结肿大及有压痛、面部水肿、外周水肿、立位低血压、心动过速、药物性头痛、肌肉痛实验室检查异常:包括ALT/AST升高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多及血红蛋白增多。

【禁忌症】严重肝、肾、心功能不全、对本品过敏及精神异常者禁用。

用法用量

类圆线虫病推荐剂量是单剂量口服200 μg/kg,用水送服。通常情况下无需加量,但需随访以保证根治。常用剂量如下: 15-24 kg者,剂量为半片(约3 mg); 25-34 kg者,剂量为1片(约6 mg); 35-50 kg者,剂量为1片半(约9 mg); 51-65 kg者,剂量为2片(约12 mg); 66-79 kg者,剂量为2片半(约15 mg);大于80 kg者,200 μg/kg盘尾丝虫病推荐剂量是单剂量口服150 μg/kg,用水送服。常用剂量如下: 15-24 g者,剂量为半片(约3 mg); 25-44 kg者,剂量为1片(约6 mg); 45-64 kg者,剂量为1片半(约9 mg); 65-84 kg者,剂量为2 片(约12 mg);大于80 kg者,150 μg/kg钩虫感染 14岁以上者单次口服12 mg(相当于 0.2 mg/kg);14岁以下者单次口服6 mg。蛔虫感染 14岁以上者单次口服6 mg(相当于0.1 mg/kg),14岁以下者单次口服3 mg。鞭虫感染 14岁以上者单次口服12 mg(相当于0.2 mg/kg);14岁以下者单次口服6 mg。蛲虫感染 14岁以上者单次口服12 mg(相当于0.2 mg/kg);14岁以下者单次口服6 mg用药过量:症状本品应按规定剂量使用。如过量使用,可能产生包括共济失调、呼吸缓慢、震颤、眼睑下垂、活动减少、呕吐及瞳孔散大。处理如发生药物过量,应尽快催吐及洗胃,如需要可再给导泻药及进行其它常规抗毒治疗。如发生意外中毒,可根据需要进行支持疗法(包括补充体液及电解质,氧气或进行机械性通气)。如出现临床明显低血压应给予升压药。

不良反应

超剂量可引起中毒,无特效解毒药。肌内注射会产生严重的局部反应。

注意事项

有关历史资料说明,抗丝虫药物 [例如乙胺嗪枸橼酸盐(DEC-C]可引起盘尾丝微丝幼虫病人皮肤和(或)全身严重的变态反应(Mazzotti反应)及眼科反应。这些反应可能是由于死亡的微丝幼尸体引起的过敏与炎症反应。用伊维菌素治疗盘尾微丝幼虫病人在临床上可能出现这些反应,也许或肯定与药物本身有关。用杀微丝蚴药物治疗后,出现过敏性盘尾丝虫性皮炎的患者更易发生严重不良反应,尤其是水肿及盘尾丝虫性皮炎加剧致癌性、致突变性及生殖毒性。类圆线虫病患者在使用本品时,必须重复进行粪检以确定类圆线虫感染已得到清除。本品不能杀死盘尾丝虫成虫,因而采用本品治疗盘尾丝虫病时,需持续治疗。免疫缺陷宿主的类圆线虫病:免疫缺陷(包括HIV感染)的病人可能需要重复治疗肠道类圆线虫病。对于这类病人尚没有进行临床试验以确定可供选择的剂量方案,抑制治疗(如每月一次)可能会有作用。

 

来源:百度百科




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