西地那非枸櫞酸咀嚼片 KAMAGRA

成分：

每分包裝含有：枸櫞酸西地那非咀嚼片 50mg/100mg

每片含有：

枸櫞酸西地那非 50/100mg

藥效學：

西地那非枸櫞酸是西地那非的檸檬酸鹽，是壹種選擇性抑制環鳥甘特異性磷酸二酯酶5型。陰莖勃起的生理機制包括性刺激時陰莖海綿體釋放壹氧化氮。壹氧化氮隨後激活冠甘酸環化酶，導致循環鳥甘cGMP水平升高，使海綿體平滑肌松弛，使血液流入。

西地那非通過抑制5型磷酸二酯酶來增強壹氧化氮的效果，而5型磷酸二酯酶是導致海綿體cGMP降解的原因。西地那非的推薦劑量在無性刺激的情況下是沒有影響的。

藥代動力學：

西地那非可被快速吸收。在進食的情況下，口服此產品在30-120分鐘內可達到最大的血漿濃度（中位數是60分鐘），口服生物有效率的絕對平均值為41%（25%-63%之間）。口服西地那非之後，AUC和Cmax隨著超過推薦劑量的增加而增加。

單西地那非與食物同服時，吸收速率下降，Tmax平均延遲60分鐘，Cmax也平均下降29%。

分布：

西地那非的平均穩態分布體積Vd是105L，表明分布在組織中。西地那非96%與血漿蛋白結合。蛋白結合率與總藥物濃度無關。

健康誌願者服用西地那非（100mg單次劑量），在服用90分鐘之後射精的有效劑量低於0.0002%。

代謝：

西地那非是通過CYP3A4和CYP2C9肝微粒體同工酶清除的。主要的循環代謝產物是西地那非的N-去甲基化。這種代謝物具有類似於西地那非的磷酸二酯酶選擇性，在體外對PDE5的效力約為母體藥物的50%。這種代謝物的質粒濃度大約是西地那非的40%。 N-去甲基代謝物進壹步代謝，其最終半衰期約4小時。

排泄：

西地那非的全身清除量為41l/h，最終的半衰期3-5小時。無論是口服或靜脈輸入，西地那非約80%以代謝物的形式通過糞便排泄，約13%從尿液中排泄。

藥代動力學：

老年人

健康的老年人誌願者（65歲或以上的）對西地那非的清除率降低，與年輕人（18-45歲）相比，藥品的N-去甲基化活性代謝物的血漿濃度高於90%。由於血漿蛋白結合的年齡差異性，有力西地那非血漿濃度相應增加約40%。

腎功能不全：

輕中度腎功能損害的群體使用西地那非的劑量不變，而重度腎功能損害的群體，西地那非的清除率會下降，不建議使用。

肝功能不全：

肝硬化的患者，會導致西地那非清除率降低，不建議使用。

適應癥：

適用於治療勃起功能障礙。

禁忌癥：

對於已知對該片任何成分過敏的群體。禁止使用硝酸鹽及其壹氧化氮或任何形式的硝酸鹽聯合使用。

在以下患者：年齡>65歲，肝損害（如肝硬化）,嚴重腎損害（如肌酐清除率<30ml/min）,使用強力細胞色素P4503A4抑制劑(如紅黴素)；在24小時後，血漿中的西地那非水平是健康者的3-8倍。雖然西地那非在24h後的血漿水平遠低於高峰值。但是尚不清楚硝酸鹽在這個時間點使用是否安全。

警告和註意事項：

患有心血管疾病的患者又發生性行為的心臟病風險，因此不建議此類患者使用。

西地那非有舒張血管的作用，所以可能會引起仰臥位低血壓。所以醫生要註意患者是否有心血管疾病，是否會因使用西地那非引起的血管舒張，引起不適。

在過去6個月內患有心肌梗塞、中風或危及生命的心率失常的患者；

靜息性低血壓或高血壓；

心力衰竭或冠狀動脈疾病導致不穩定心絞痛的患者；

色素型視網膜炎患者；

勃起時間超過4小時（持續時間超過6小時的疼痛勃起）很少被報道與西地那非有關。若出現的話，需立即尋求咨詢醫生。

陰莖解剖變形的患者應慎用。

不應用於不建議性行為的男士。

對於出血障礙或消化性潰瘍的患者使用西地那非時的安全信息沒有，所以慎用。

副作用：

耐受性很好；不良反應是輕中度，發生率和嚴重程度隨劑量增加的。常見副作用：頭痛（16%）, 消化不良（7%），鼻塞（4%），皮疹（2%）。臨床上最常見的不良反應是頭痛，臉紅，消化不良，鼻塞，頭暈，惡心，潮熱，視覺障礙和視力模糊。

過量：

單次劑量最高達800mg, 副作用類似於低劑量的使用者，但是發生率和嚴重程度增加。200mg的劑量不會增加藥效，而是增加副作用的發生率。

劑量和使用方法：

口服使用；

成人：

對於大多數患者，建議使用50mg。根據療效和耐受性，計量可增加至最大推薦劑量100mg或減少至25mg. 建議壹天使用壹次最大劑量。

包裝：

4片吸塑復合包裝。

（橘子味、菠蘿味、草莓味、香蕉味）

存儲在低於30度的環境裏。

遠離兒童。

以上信息來自於網絡。

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