西地那非枸櫞酸咀嚼片 KAMAGRA
成分:
每分包裝含有:枸櫞酸西地那非咀嚼片 50mg/100mg
每片含有:
枸櫞酸西地那非 50/100mg
藥效學:
西地那非枸櫞酸是西地那非的檸檬酸鹽,是壹種選擇性抑制環鳥甘特異性磷酸二酯酶5型。陰莖勃起的生理機制包括性刺激時陰莖海綿體釋放壹氧化氮。壹氧化氮隨後激活冠甘酸環化酶,導致循環鳥甘cGMP水平升高,使海綿體平滑肌松弛,使血液流入。
西地那非通過抑制5型磷酸二酯酶來增強壹氧化氮的效果,而5型磷酸二酯酶是導致海綿體cGMP降解的原因。西地那非的推薦劑量在無性刺激的情況下是沒有影響的。
藥代動力學:
西地那非可被快速吸收。在進食的情況下,口服此產品在30-120分鐘內可達到最大的血漿濃度(中位數是60分鐘),口服生物有效率的絕對平均值為41%(25%-63%之間)。口服西地那非之後,AUC和Cmax隨著超過推薦劑量的增加而增加。
單西地那非與食物同服時,吸收速率下降,Tmax平均延遲60分鐘,Cmax也平均下降29%。
分布:
西地那非的平均穩態分布體積Vd是105L,表明分布在組織中。西地那非96%與血漿蛋白結合。蛋白結合率與總藥物濃度無關。
健康誌願者服用西地那非(100mg單次劑量),在服用90分鐘之後射精的有效劑量低於0.0002%。
代謝:
西地那非是通過CYP3A4和CYP2C9肝微粒體同工酶清除的。主要的循環代謝產物是西地那非的N-去甲基化。這種代謝物具有類似於西地那非的磷酸二酯酶選擇性,在體外對PDE5的效力約為母體藥物的50%。這種代謝物的質粒濃度大約是西地那非的40%。 N-去甲基代謝物進壹步代謝,其最終半衰期約4小時。
排泄:
西地那非的全身清除量為41l/h,最終的半衰期3-5小時。無論是口服或靜脈輸入,西地那非約80%以代謝物的形式通過糞便排泄,約13%從尿液中排泄。
藥代動力學:
老年人
健康的老年人誌願者(65歲或以上的)對西地那非的清除率降低,與年輕人(18-45歲)相比,藥品的N-去甲基化活性代謝物的血漿濃度高於90%。由於血漿蛋白結合的年齡差異性,有力西地那非血漿濃度相應增加約40%。
腎功能不全:
輕中度腎功能損害的群體使用西地那非的劑量不變,而重度腎功能損害的群體,西地那非的清除率會下降,不建議使用。
肝功能不全:
肝硬化的患者,會導致西地那非清除率降低,不建議使用。
適應癥:
適用於治療勃起功能障礙。
禁忌癥:
對於已知對該片任何成分過敏的群體。禁止使用硝酸鹽及其壹氧化氮或任何形式的硝酸鹽聯合使用。
在以下患者:年齡>65歲,肝損害(如肝硬化),嚴重腎損害(如肌酐清除率<30ml/min),使用強力細胞色素P4503A4抑制劑(如紅黴素);在24小時後,血漿中的西地那非水平是健康者的3-8倍。雖然西地那非在24h後的血漿水平遠低於高峰值。但是尚不清楚硝酸鹽在這個時間點使用是否安全。
警告和註意事項:
患有心血管疾病的患者又發生性行為的心臟病風險,因此不建議此類患者使用。
西地那非有舒張血管的作用,所以可能會引起仰臥位低血壓。所以醫生要註意患者是否有心血管疾病,是否會因使用西地那非引起的血管舒張,引起不適。
在過去6個月內患有心肌梗塞、中風或危及生命的心率失常的患者;
靜息性低血壓或高血壓;
心力衰竭或冠狀動脈疾病導致不穩定心絞痛的患者;
色素型視網膜炎患者;
勃起時間超過4小時(持續時間超過6小時的疼痛勃起)很少被報道與西地那非有關。若出現的話,需立即尋求咨詢醫生。
陰莖解剖變形的患者應慎用。
不應用於不建議性行為的男士。
對於出血障礙或消化性潰瘍的患者使用西地那非時的安全信息沒有,所以慎用。
副作用:
耐受性很好;不良反應是輕中度,發生率和嚴重程度隨劑量增加的。常見副作用:頭痛(16%), 消化不良(7%),鼻塞(4%),皮疹(2%)。臨床上最常見的不良反應是頭痛,臉紅,消化不良,鼻塞,頭暈,惡心,潮熱,視覺障礙和視力模糊。
過量:
單次劑量最高達800mg, 副作用類似於低劑量的使用者,但是發生率和嚴重程度增加。200mg的劑量不會增加藥效,而是增加副作用的發生率。
劑量和使用方法:
口服使用;
成人:
對於大多數患者,建議使用50mg。根據療效和耐受性,計量可增加至最大推薦劑量100mg或減少至25mg. 建議壹天使用壹次最大劑量。
包裝:
4片吸塑復合包裝。
(橘子味、菠蘿味、草莓味、香蕉味)
存儲在低於30度的環境裏。
遠離兒童。
以上信息來自於網絡。
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