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Febuxostat Febusty 80mg GBML 非布司他 痛风药 痛風藥 GBML
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商品名称:Febuxostat Febusty 80mg GBML 非布司他 痛风药 痛風藥 GBML
商品编号:ECS000531
店铺:MZMALL PHARMACY
重量:0克

商品名:Febusty

英文藥名:Febuxostat Tablet

中文名稱:非布司他片

廠家:Vidhyasha

商标名: GBML

規格:80mg / 30片


作用機理:


尿酸是人體票呤代謝的最終產物,在低黃票呤→黃票呤→尿酸的級聯反應中生成。上述轉化的兩步都是由黃票呤氧化酶(XO)催化的。非布索坦是2-芳基塞坐衍生物,通過選擇性抑制XO, 達到降低血清尿酸的療效。非布索坦是壹種有效的非票呤選擇性XO抑制劑,體外抑制Ki值小於1納米。



非布索坦能有效的抑制XO的氧化和還原。非布索坦在治療濃度上市不會抑制其他參與票呤或嘧啶代謝的酶,即鳥票呤脫氨酶,低黃票呤鳥票呤磷酸核糖轉移酶,口磷酸糖基轉移酶、奧替丁單磷酸脫羧酶或票呤核甘磷酸化酶。



藥物動力學:


非布索坦可快速(最長時間1-1.5小時)且很好的吸收(至少84%)。 在健康受試者中,非布索坦的最大血漿濃度(Cmax)和血漿濃度時間曲線下面積(AUC)在單次和多次劑量10mg到120mg後以劑量比例增加。對於劑量在120mg和300mg之間,非布索坦的AUC或比例增加大於劑量,當每24小時劑量在10mg到240mg之間時,沒有明顯的積累。


下面多次口服80mg壹天壹次或者單次口服120mg外加高脂肪飲食,Cmax分別下降49%和38%,AUC分別下降18% 和16%。然而,在測試中,血清尿酸濃度的降低百分比沒有觀察到顯著的變化(80mg多次劑量)。因此,服用非布索坦可能與食物無關。


非布司他的血漿蛋白結合率為99.2%(主要是與白蛋白結合),在80mg和120mg劑量下達到的濃度範圍內保持不變。非布索坦是通過尿甘二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UDPGT)系統結合和細胞色素P450(CYP)系統氧化而廣泛代謝的。已鑒定出4種具有藥理活性的羥基代謝物,其中3種存在於人體血漿中。體外對人肝微粒體的研究表明,這些氧化代謝物主要由CYP1A1,CYP1A2,CYP2C8或CYP2C9形成,非布索坦葡萄糖甘酸主要是由UGT1A1,UGT1A8和UG1A9形成。非布索坦可通過肝臟和腎臟排泄。



口服80mg碳14標記的非布索坦,約49%的劑量在尿液中恢復。除尿液排泄外,約45%的劑量在糞便中。



非布索坦的壹個明顯的平均終端消除半衰期約5-8小時。



適應癥:


Febusty片劑適用於治療慢性高尿酸血癥且已經發生尿酸沈積(包括痛風石和/或痛風關節炎的病史或現病史)。



禁忌癥


任何隊藥品活性成分或輔料過敏的患者禁用。



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