帕博西尼,IBRANCE(palbociclib),是由輝瑞(Pfizer)研發的突破性乳腺癌藥物。
帕博西尼適應癥:
帕博西尼適用與來曲坐聯用為有雌激素受體(ER)-陽性,人表皮生長因子受體2(HER2)-陰性,晚期乳癌絕經後婦女的治療。
帕博西尼作用機制
帕博西尼能夠選擇性抑制細胞周期蛋白依賴性激酶4和6(CDK4/6),恢復細胞周期控制,阻斷腫瘤細胞增殖。細胞周期失控是癌癥的壹個標誌性特征,CDK4/6在許多癌癥中均過度活躍,導致細胞增殖失控。CDK4/6是細胞周期的關鍵調節因子,能夠觸發細胞周期從生長期(G1期)向DNA復制期(S1期)轉變。
在雌激素受體陽性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的過度活躍非常頻繁,而CDK4/6是ER信號的關鍵下遊靶標。臨床前數據表明,CDK4/6和ER信號雙重抑制具有協同作用,並能夠抑制G1期ER+乳腺癌細胞的生長
帕博西尼用法用量
帕博西尼壹般與來曲坐聯用。
推薦劑量:125mg每天壹次,與食物服用,服用21天,停7天。
調整劑量:建議根據個體安全性和耐受性中斷和/或劑量減低給藥。
帕博西尼常見不良反應
中性粒細胞減少,白細胞減少,疲乏,貧血,上呼吸道感染,惡心,口炎,帕博西尼說明書脫發,腹瀉,血小板減少,食欲減退,嘔吐,乏力,周圍神經病變,和鼻衄。
註意事項
⑴血液學:可能發生中性粒細胞減少。監視完全血細胞計數IBRANCE治療開始前和在每個療程開始,以及在頭兩個療程第14天,和當臨床指示時。
⑵感染:監視體征和癥狀和適當時不給藥。
⑶胚胎胎兒毒性:可能致胎兒危害。忠告患者對胎兒潛在風險和使用有效避孕。
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